阿莫西林克拉维酸钾颗粒

宠物药品阿莫西林克拉维酸钾颗粒
【兽药名称】
通用名:阿莫西林克拉维酸钾颗粒 
英文名:Amoxicillin and Clavulanate Potassium Granules
汉语拼音:Amoxilin Kelaweisuanjia Keli
【主要成分】阿莫西林和克拉维酸钾
【性状】本品为细颗粒或微粒。
【适应症】 本品适应于敏感菌引起的各种感染,用于治疗犬、猫革兰氏阳性和革兰氏阴性敏感细菌的感染,如皮肤及软组织感染(脓性皮炎、脓肿和肛腺炎)、牙感染(牙龈炎)、尿道感染、呼吸道感染和肠炎。 
【规格】每袋含阿莫西林500mg,克拉维酸钾125mg。
【用法用量】
内服,犬、猫:2kg以下每次1/2袋,2~5kg每次1袋,5kg以上每次2袋;每天1~2次,病情严重的可酌情加量。或遵医嘱。
【不良反应】本品一般耐受良好,不良反应多为轻度,以下是观察到的主要不良反应:
1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐、腹部不适、胃肠胀气等。
2.皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。
3.可见过敏性休克、荨麻疹、药物热和哮喘等。
4.偶见血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
5.中枢神经系统反应:兴奋,焦虑、行为异常。
6.对氨苄西林类抗生素可能发生的不良反应均应警惕。 
【禁 忌】青霉素过敏宠物、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症者禁用。 
【注意事项】
1.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者和严重肝功能障碍的宠物慎用。
2.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应急救措施。
3.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间隔;血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度,因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。
5.对怀疑伴有梅毒损害之淋病患者,在使用本品前应进行暗视野检查,并至少在4个月内,每月接受血清试验一次。
6.长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
7.对实验室检查指标的干扰:
7.1硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性,但葡萄糖酶试验法不受影响;
7.2可使血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
8.长期使用本品可能导致棱状芽孢杆菌过度生长,引发“抗生素相关性肠炎”,应明确诊断并采取适当措施。 
【药物相互作用】
1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药、丙磺舒可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,而且维持较久,血清半衰期延长,毒性也可能增加。
2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺类药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
6.本品可加强华法林的作用。
7.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
8.由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。 
【药理作用】
阿莫西林-克拉维酸钾为阿莫西林与克拉维酸的复方制剂,前者是广谱青霉素但不耐青霉素酶,后者为β-内酰胺酶抑制剂,具有广谱抑酶作用,合用可提高阿莫西林抗产酶耐药菌的作用。
阿莫西林-克拉维酸钾对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。但对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
阿莫西林-克拉维酸钾对需氧粪链球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林葡萄球菌除外)、棒状杆菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、厌氧性梭状芽胞杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属等革兰阳性菌及流感杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、百日咳杆菌、布鲁菌、淋球菌、脑膜炎双球菌、霍乱弧菌、败血性巴斯德菌、厌氧性拟杆菌等革兰阴性菌均有良好的抗菌作用。
阿莫西林-克拉维酸钾对某些产β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌、流感杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。
阿莫西林-克拉维酸钾对高度耐药的肠杆菌属、铜绿假单胞菌及高度耐药MRSA无抗菌活性。 
 
【药代动力学】
阿莫西林对胃酸相对稳定。口服给药后,吸收率为74%~92%。食物可降低口服吸收速度,但不影响吸收程度。吸收后,阿莫西林表观分布容积在犬约为0.2L/kg。本药广泛分布于多个组织,包括肝、肺、肌肉、胆汁、腹水、胸水和关节液。脑膜发炎时,阿莫西林可进入脑脊液,其浓度是血药浓度的10%~60%。本药在房水中浓度极低,且在眼泪、汗和唾液中浓度也较低。阿莫西林可透过胎盘,但认为妊娠期使用相对安全。犬血浆蛋白结合率约为13%。
阿莫西林主要经肾消除,大部分由肾小管分泌,但部分水解代谢为青霉噻唑酸(无活性)然后排泄入尿。据报道,阿莫西林的消除半衰期分别为:犬、猫45~90min。犬的清除率为1.9ml/(kg.min)。
克拉维酸钾对胃酸相对稳定且易吸收。据报道,犬的吸收半衰期为0.39h,给药后1h血药浓度达峰值。本品在犬猫体内的生物利用度未知。
克拉维酸钾在犬的表观分布容积为0.32L/kg,分布于(与阿莫西林一起)肺、胸膜液和腹水。在唾液、痰液和脑脊液(脑膜未发炎)中浓度低。当脑膜发炎时脑脊液中浓度较高,但是否能达到有效治疗浓度尚存在争议。对于犬,克拉维酸血清蛋白结合率为13%。本品易透过胎盘,但通常认为不具有致畸作用。克拉维酸和阿莫西林在乳中浓度低。
克拉维酸钾在犬(和大鼠)体内代谢为1-氨基-4羟丁基-2-克拉维酸,该化合物是否具有β-内酰胺酶抑制活性未知。本品也通过肾小球滤过以原型排泄到尿中。在犬,34%~2%药物以原型和代谢产物排泄到尿中,25%~27%经粪便排泄,16%~33%经呼吸排泄。尿中活性药物含量高,但仅占阿莫西林用药剂量的1/5。
【药物过量】用药过量后对多数宠物不会引起不良症状,或一般有反应的话也主要是引发胃肠道不适,如胃痛、腹痛、呕吐、腹泻。对少数宠物会引发皮疹、亢奋或嗜睡症状。若服药过量应立即停服本品,并根据症状需要采取支持或对症治疗。如果是短时间内服药过量,应采取催吐或洗胃的方法。
【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存(不超过20℃)。
【包装】3g×10袋/盒。
【有效期】24个月。 

 附:阿莫西林克拉维酸钾颗粒(宠物专用)方案

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